LOS MACROLIDOS: son antibióticos naturales,
semi sintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de
infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo:
Fue el 1er
aminoglucósido. Reservado para los
casos de tuberculosis
Viene en ampollas de 40.80.120.160 mg, todas x 2ml
Ampollas de 100.250.500.1000 mg. Lifolizadas
.jpg)
• Enoxacina
Tercera generación: sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina.
Cuarta generación: Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina.
· ERITROMICINA: Tabletas 250 o 500 mg. Suspencion de 125 mg y
250 mg/5ml
Espectro: mayoría de bacterias gram positivas
y algunas gram negativas, como legionella pneumophila, campylobacter,
bordetella pertussis.
Se excreta fundamentalmente por bilis y menos
por orina, penetra pleura y fluido peritoneal.
Dosis: 250 - 500 mg c/ 6 h oral, EV 1 - 4
g/diario
·CLARITROMICINA: Claritrol tabletas de 250 y
500 mg. Suspension de 250mg/5ml
Altamente efectiva frente a organismos
sensibles a eritromicina (estreptococo, stafilococo,neumoco, legionella,
campylobacter, mycoplasma)
Excelente actividad M. Catarralis y H.
influenzae
Dosis: 250 - 500 mg oral 2 v/día
Es sustancialmente más cara que la
eritromicina
· AZYTROMICINA: tabletas de 500mg, suspension 200mg/5ml
Actividad igual a claritromicina + C.
Tracomatis, C. Pneumoniae, Hemophilus dureyi y algunos anaerobios.
Vida media promedio 68 horas, tratamiento por
5 días cubre 7.
Terapia de dosis única para uretritis y
cervicitis por C. Tracomatis
La mayor promesa: tratamientoo de infecciones
crónicas de difícil manejo como complejo M. Avium o toxoplasmosis de los
pacientes de SIDA.
Dosis: 500 mg el primer día, 250 mg en días 2
al 5.
Es sustancialmente más cara que eritromicina
·
Espiramicina
·
Roxitromicina.
Mecanismo de acción
Actúan inhibiendo la síntesis proteica.
Se concentran dentro de macrófagos y polimorfo
nucleares, lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones
producidas por patógenos intracelulares.
Todos los fármacos de esta familia producen un
efecto post-antibiótico prolongado.
Espectro de actividad de los Macrólidos
Posee actividad elevada frente a Streptococcus
pyogenes y S. pneumoniae. A pesar de la aparición de resistencia de estos
gérmenes en los últimos años, es un antibiótico de alternativa en pacientes
alérgicos a penicilina.
Su actividad frente a otros gran positivos es
variable.
Tienen actividad frente a algunos bacilos gran
negativos.
Tiene buena actividad frente a gérmenes de
crecimiento intracelular o poco sensibles a otros antibióticos: Legionella
pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia
AMINOGLUCOSIDOS.
Tienen espectro limitado pero complementario
del de las penicilinas Þ son muy usados en la quimioterapia antibacteriana.
|
Antibiótico
|
Dosis de Carga
|
FGE
+ 50 ml/m
%
|
FGE
10-50 ml/m
%
|
FGE
- 10 ml/m
%
|
|
Gentamicina
|
1.5 – 2 mg/kg
|
75-100
|
35-50
|
20-25
|
|
Tobramicina
|
1.5 – 2 mg/kg
|
75-100
|
35-50
|
20-25
|
|
Amikacina
|
5.0 – 7.5 mg/kg
|
60-100
|
25-60
|
10-25
|
|
Kanamicina
|
5.0 – 7.5 mg/kg
|
60-100
|
25-60
|
10-25
|
Espectro bacteriano
El principal campo
de aplicación reside en el tratamiento de infecciones por bacilos
gram-negativos aerobios. Los amino glucósidos sólo pasan la pared celular
cuando existe oxigenación activa y por lo tanto son ineficaces contra
gram-negativos anaerobios. Los anaerobios facultativos son también muy
resistentes cuando viven en condiciones de carencia de oxígeno. La mayoría de
gram+ tampoco son sensibles.
Los antibióticos
que alteran la pared celular facilitan la penetración. Tal es la base del
conocido sinergismo entre antibióticos beta-lactámicos (penicilinas activas
contra gram-, cefalosporinas) y los amino glucósidos.
Dentro de este
esquema general de actividad hay variaciones de sensibilidad bacteriana a los
distintos miembros del grupo. Son de destacar:
Estreptomicina,
kanamicina y amikacina son activos contra Mycobacterium tuberculosis. Sólo la
estreptomicina se encuentra incluida en los protocolos de tratamiento
antituberculoso, pero la difusión de resistencias está obligando a introducir
los otros aminoglucósidos.
ESTREPTOMICINA: uso exclusivo intramuscular
Fue el 1er
aminoglucósido. Reservado para los
casos de tuberculosis
Tratamiento de
infecciones por enterococos donde se desea sinergismo entre penicilina y
aminoglucósidos. Tratamiento de
algunas infecciones no comunes como plaga bubónica y tularemia.
GENTAMICINA:
Viene en ampollas de 40.80.120.160 mg, todas x 2ml
Gotasl oftalmicas al 2%. Activa frente a
bacilos gram negativos y P. Aeruginosa. Penetra líquido
pleural, ascítico, y sinovial en presencia de inflamación. Difunde pobremente
en otros fluidos como líquido cefalorraquídeo, secreciones del tracto
respiratorio y humos acuosos.
Dosis: 3 - 5 mg /
kg / día
Ante este y otros
aminoglucósidos chequear frecuentemente por disfunción vestibular o auditoria,
47% de los pacientes han llegado a tener disminución de la audición. Monitorear
creatinina sérica 2 - 3 veces a la semana, guiarse por nivel sérico del
antibiótico.
AMIKACINA:
Ampollas de 100.250.500.1000 mg. Lifolizadas
Derivado semisintético de la kanamicina. De las enzimas bacterianas que inactivan
aminoglucósidos, gentamicina es afectada por 6, tobramicina por 5 y amikacina
solo por 1. Poca resistencia, aun ante uso intensivo.
Amplio espectro.
Activa frente a P. Aeruginosa y muchas
enterobacterias resistentes a genta y tobra
No debe ser utilizada para tratar infecciones
causadas por estreptococos y neumococos
No utilizar junto con penicilina para tratar
enterococo, puede antagonizar con ella
Dosis: 15 mg /kg / día IM c/12 h o c/ 24 h.
Puede administrarse EV en pacientes que lo
requieren (ejemplo, neutropénicos, shock)
Uso principal: infecciones causadas por
bacilos gram negativos resistentes a gentamicina y tobramicina.
TETRACICLINAS
La tetraciclina es
usada para tratar las infecciones provocadas por bacterias, incluyendo la
neumonía y otras infecciones en las vías respiratorias; el acné; infecciones en
la piel, los genitales y el sistema urinario; y la infección que causa úlceras
estomacales (Helicobacter pylori). Este medicamento es también usado como una
alternativa de otros medicamento para el tratamiento de la enfermedad de Lyme y
para el tratamiento y prevención del carbunco (después de una exposición por
inhalación). La tetraciclina pertenece a una clase de medicamentos llamados
antibióticos de tetraciclina. Funciona al prevenir el crecimiento y
diseminación de las bacterias. Los antibióticos no tienen ningún efecto en los
resfríos, la gripe u otras infecciones víricas.
Tienen amplio espectro gram negativo y gram
positivo
Se usan poco ante la disponibilidad de otros
antibióticos
Droga de elección en fiebre de las Montañas
Rocosas y otras ricketsiosis
Neumonía por micoplasma pneumoniae o clamidia
pneumoniae y otras clamidias
Cólera, brucelosis, plaga, granuloma
inguinale, enfermedad de Lyme, sífilis en pacientes alérgicos
TETRACICLINA: 250 - 500 mg c/ 6 h oral, o IV 1
g diario c/ 6 o 12 h
DOXYCICLINA: 200 mg inicial, 100 mg c/ 12 h
oral, o IV 100 - 200 mg.
Efectos adversos. Hepatotoxicidad, no administrarse en menores de 12 años, produce cierre epifeciario.
CLORANFENICOL.
El Cloranfenicol es
un antibiótico efectivo para la lucha contra o una gran variedad de
microorganismos, especialmente estafilococos.
El cloranfenicol se
emplea para tratar:
• Infecciones
mixtas aerobios-anaerobios,
• Conjuntivitis
bacteriana, • Gangrena gaseosa, • Absceso cerebral, • Fiebre tifoidea,
• Infecciones
abdominales, • Infecciones óseas, • Meningitis, • Otitis, • Septicemia,
• Sinusitis,•
Infección aguda por Salmonella typhi
Se contraindica el
uso del Cloranfenicol en pacientes con:
• Infecciones de
carácter leve que pueden ser tratado con otro tipo de antibiótico
• Pacientes con
enfermedades o antecedentes médicos hepáticos y/o renales.
• Mujeres que estén
en período de lactancia
• En el caso del
embarazo se contraindica para el primer trimestre aunque en caso de no existir
otra alternativa más segura se puede utilizar a criterio médico.
• Personas con
hipersensibilidad detectada al Cloranfenicol o cualquiera de sus componentes
Efectos Adversos del Cloranfenicol
Lamentablemente a
pesar de ser muy efectivo debemos indicar que el Cloranfenicol tiene posibles
efectos secundarios bastante graves y es la razón por la que no se utiliza
excepto en casos de infecciones muy serias o en países en vías de desarrollo
que lo utilizan por su precio.
El más grave de los
posibles efectos secundarios del uso del Cloranfenicol es la denominada
depresión de la médula ósea que en algunos casos puede desencadenar en una
anemia a aplásica, enfermedad irreversible.
Otros posibles
efectos secundarios del uso de Cloranfenicol son:
• A nivel hemático:
la ya mencionada anemia aplásica, la anemia hipoplástica, la granulocitopenia y
la trombocitopenia.
• A nivel de
sistema nervioso central, los estudios demuestran que el uso del Cloranfenicol
puede generar efectos como dolor de cabeza, un poco de depresión, cierta
confusión, incluso delirios y neuropatía periférica
• El uso de
cloranfenicol también puede causar náuseas, vómitos, diarrea y estomatitis
• A nivel de piel:
picazón y edema angioneurótico
• Síndrome del niño
gris caracterizado porque el paciente presenta síntomas como vómitos, falta de
apetito, heces verdosas que luego pasan a ser de color gris. Puede ser mortal.
Este síndrome suele afectar niños menores de 2 años
El Cloranfenicol en varias presentaciones
• En cápsulas de
Cloranfenicol 250 mg y Cloranfenicol 500 mg.
• En forma de
suspensión: 125 o 250 mg por cada 5 mL.
• Solución con
cloranfenicol 0.5%4
• Clorafenicol
ungüento oftálmico en concentraciones del 1% utilizado básicamente para tratar
las infecciones conjuntivales.
• Solución
Clorafenicol gotas: 0.5% para tratar infecciones en el canal auditivo
TRIMETROPIN-SULFAPIDOS
Antibiótico, se utiliza para combatir diversos
microorganismos, puede ser de gran utilidad en infecciones urinarias, gastrointestinales,
sinusitis, faringoamigdalitis, otitis etc
TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL:
Prevención de bacteriuria recurrente. Infecciones del tracto urinario, prostatitis, otitis media aguda,
sinusitis, bronquitis, causadas por cepas sensibles de H. influenzae y S.
neumoniae. Infecciones sistémicas causadas por cepas de salmonella resistentes a
ampicillin y cloranfenicol; shigellosis.
Prevenir y tratar diarrea del viajero. Es el tratamiento de elección para neumonía por neumocistis carinii y
nocardiosis.
Dosis: S. urinaria, otitis: 2 tabletas de 480 mg c/ 12 h
Para infecciones serias: IV 8 - 10 mg/ kg (calculado por trinmetropin) e
2 - 4 dosis iguales (c/ 6 - 12 horas)
Pnuemocistis carinii: 20 mg/kg en dosis iguales c/ 6 h.
METRONIDAZOL:
Trichomona vaginalis, entamoeba hystolítica, giardia lamblia, bacterias
anaerobias
Es bactericida contra todos los bacilos gram negativos anaerobios,
actinomices
Ha curado inf. Anaerobias en SNC, hueso, articulaciones, sepsis pélvica
y abdominal,endocarditis. Falló en inf. Pleuropulmonares.
Puede producir: neuropatía periférica, reacciones encefalopáticas,
sindrome disulfiram por ingestión concomitante de alcohol, neutropenia,
pancreatitis,mutagenicidad en estudio.
Para infecciones anaerobias serias: dosis de carga 15 mg/kg, seguido de
7.5 mg/kg c/6 h hasta que el paciente esté mejor, entonces oral 7.5 mg/kg c/ 6
h.
QUINOLONAS
Son bactericidas de amplio espectro.
Son altamente susceptibles los bacilos gram negativos: E. COLI, PROTEUS,
KLEBSIELLA, ENTEROBACTER.
Muy sensibles los patógenos gastrointestinales comunes: SALMONELLA,
SHIGELLA, CAMPYLOBACTER.
Otros gram negativos: N. GONORREAE, N. MENINGITIDIS, H. INFLUENZAE, M.
CARTARRALIS
Menos sensibles: P. AERUGINOSA, ACINETOBACTER, S. AUREUS, ESTREPTOCOCO.
Llegan a muchos fluidos y tejidos: bilis, orina, saliva, esputo, hueso,
músculo, próstata, heces, líquido cefalorraquídeo.
Efectos secundarios: temblor, somnolencia, insomnio, tendinitis, ruptura
de tendón, artropatías en animales jóvenes
CIPROFLOXACINO:
Espectro: similar a norfloxacino
Ventajas: mayor distribución en los tejidos, se puede utilizar por vía
endovenosa
DOSIS: 250 mg 2 v/día en infección urinaria no complicada
500 - 750 mg c/ 12 h para infecciones serias.
IV: 400 mg c/ 12 h en 60 minutos.
No dar a niños, embarazadas y mujeres que lactan.
CLASIFICACIÓN-QUINOLONAS
QUINOLONAS
• Acido Nalidíxico
• Acido Pipemídico
• Acido Oxolínico • Ciprofloxacina
• Ofloxacina
• Moxifloxacina *
• Levofloxacina
EFECTOS ADVERSOS
• GI: náuseas,
vómitos, dolor abdominal.
• Reacciones alérgicas
con fiebre y fotosensibilidad.
• Cefaleas, mareos, alteraciones
visuales, confusión,
vértigos, somnolencia.
• Convulsiones en
pacientes con antecedentes.
• Hipotensión, dolores
articulares, alteraciones
hematológicas.
USOS
TERAPÉUTICOS
• Infecciones
urinarias
• Infecciones
intestinales agudas.
Clasificación de las quinolonas
Primera generación: ácido nalidíxico, cinoxacina, ácido pipemídico
Segunda generación: enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina,
norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.
