¡¡ ANTIBIÓTICOS QUE NO SON PENICILINA!!

LOS MACROLIDOS:  son antibióticos naturales, semi sintéticos y sintéticos que ocupan un lugar destacado en el tratamiento de infecciones causadas por bacterias intracelulares. Integran este grupo:

· ERITROMICINA:  Tabletas 250 o 500 mg. Suspencion de 125 mg y 250 mg/5ml

Espectro: mayoría de bacterias gram positivas y algunas gram negativas, como legionella pneumophila, campylobacter, bordetella pertussis.

Se excreta fundamentalmente por bilis y menos por orina, penetra pleura y fluido peritoneal.

Dosis: 250 - 500 mg c/ 6 h oral, EV 1 - 4 g/diario

·CLARITROMICINA: Claritrol tabletas de 250 y 500 mg. Suspension de 250mg/5ml

 Altamente efectiva frente a organismos sensibles a eritromicina (estreptococo, stafilococo,neumoco, legionella, campylobacter, mycoplasma)

Excelente actividad M. Catarralis y H. influenzae

Dosis: 250 - 500 mg oral 2 v/día

Es sustancialmente más cara que la eritromicina

· AZYTROMICINA:  tabletas de 500mg, suspension 200mg/5ml

Actividad igual a claritromicina + C. Tracomatis, C. Pneumoniae, Hemophilus dureyi y algunos anaerobios.

Vida media promedio 68 horas, tratamiento por 5 días cubre 7.

Terapia de dosis única para uretritis y cervicitis por C. Tracomatis

La mayor promesa: tratamientoo de infecciones crónicas de difícil manejo como complejo M. Avium o toxoplasmosis de los pacientes de SIDA.

Dosis: 500 mg el primer día, 250 mg en días 2 al 5.

Es sustancialmente más cara que eritromicina

·         Espiramicina

·         Roxitromicina.

Mecanismo de acción

Actúan inhibiendo la síntesis proteica.

Se concentran dentro de macrófagos y polimorfo nucleares, lo que resulta favorable para el tratamiento de infecciones producidas por patógenos intracelulares.

Todos los fármacos de esta familia producen un efecto post-antibiótico prolongado.

Espectro de actividad de los Macrólidos

Posee actividad elevada frente a Streptococcus pyogenes y S. pneumoniae. A pesar de la aparición de resistencia de estos gérmenes en los últimos años, es un antibiótico de alternativa en pacientes alérgicos a penicilina.

Su actividad frente a otros gran positivos es variable.

Tienen actividad frente a algunos bacilos gran negativos.

Tiene buena actividad frente a gérmenes de crecimiento intracelular o poco sensibles a otros antibióticos: Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia

AMINOGLUCOSIDOS.

Tienen espectro limitado pero complementario del de las penicilinas Þ son muy usados en la quimioterapia antibacteriana.

Antibiótico	Dosis de Carga	FGE + 50 ml/m %	FGE 10-50 ml/m %	FGE - 10 ml/m %
Gentamicina	1.5 – 2 mg/kg	75-100	35-50	20-25
Tobramicina	1.5 – 2 mg/kg	75-100	35-50	20-25
Amikacina	5.0 – 7.5 mg/kg	60-100	25-60	10-25
Kanamicina	5.0 – 7.5 mg/kg	60-100	25-60	10-25

Espectro bacteriano

 El principal campo de aplicación reside en el tratamiento de infecciones por bacilos gram-negativos aerobios. Los amino glucósidos sólo pasan la pared celular cuando existe oxigenación activa y por lo tanto son ineficaces contra gram-negativos anaerobios. Los anaerobios facultativos son también muy resistentes cuando viven en condiciones de carencia de oxígeno. La mayoría de gram+ tampoco son sensibles.

Los antibióticos que alteran la pared celular facilitan la penetración. Tal es la base del conocido sinergismo entre antibióticos beta-lactámicos (penicilinas activas contra gram-, cefalosporinas) y los amino glucósidos.

Dentro de este esquema general de actividad hay variaciones de sensibilidad bacteriana a los distintos miembros del grupo. Son de destacar:

Estreptomicina, kanamicina y amikacina son activos contra Mycobacterium tuberculosis. Sólo la estreptomicina se encuentra incluida en los protocolos de tratamiento antituberculoso, pero la difusión de resistencias está obligando a introducir los otros aminoglucósidos.

  ESTREPTOMICINA:  uso exclusivo intramuscular

Fue el 1er aminoglucósido.  Reservado para los casos de tuberculosis

Tratamiento de infecciones por enterococos donde se desea sinergismo entre penicilina y aminoglucósidos. Tratamiento de algunas infecciones no comunes como plaga bubónica y                   tularemia.

GENTAMICINA:

 Viene en ampollas de 40.80.120.160 mg, todas x 2ml

Gotasl oftalmicas al 2%.  Activa frente a bacilos gram negativos y P. Aeruginosa. Penetra líquido pleural, ascítico, y sinovial en presencia de inflamación. Difunde pobremente en otros fluidos como líquido cefalorraquídeo, secreciones del tracto respiratorio y humos acuosos.

Dosis: 3 - 5 mg / kg / día

Ante este y otros aminoglucósidos chequear frecuentemente por disfunción vestibular o auditoria, 47% de los pacientes han llegado a tener disminución de la audición. Monitorear creatinina sérica 2 - 3 veces a la semana, guiarse por nivel sérico del antibiótico.

AMIKACINA:

  Ampollas de 100.250.500.1000 mg.  Lifolizadas

Derivado semisintético de la kanamicina. De las enzimas bacterianas que inactivan aminoglucósidos, gentamicina es afectada por 6, tobramicina por 5 y amikacina solo por 1. Poca resistencia, aun ante uso intensivo.

Amplio espectro.

Activa frente a P. Aeruginosa y muchas enterobacterias resistentes a genta y tobra

No debe ser utilizada para tratar infecciones causadas por estreptococos y neumococos

No utilizar junto con penicilina para tratar enterococo, puede antagonizar con ella

Dosis: 15 mg /kg / día IM c/12 h o c/ 24 h.

Puede administrarse EV en pacientes que lo requieren (ejemplo, neutropénicos, shock)

Uso principal: infecciones causadas por bacilos gram negativos resistentes a gentamicina y tobramicina.

TETRACICLINAS

La tetraciclina es usada para tratar las infecciones provocadas por bacterias, incluyendo la neumonía y otras infecciones en las vías respiratorias; el acné; infecciones en la piel, los genitales y el sistema urinario; y la infección que causa úlceras estomacales (Helicobacter pylori). Este medicamento es también usado como una alternativa de otros medicamento para el tratamiento de la enfermedad de Lyme y para el tratamiento y prevención del carbunco (después de una exposición por inhalación). La tetraciclina pertenece a una clase de medicamentos llamados antibióticos de tetraciclina. Funciona al prevenir el crecimiento y diseminación de las bacterias. Los antibióticos no tienen ningún efecto en los resfríos, la gripe u otras infecciones víricas.

Tienen amplio espectro gram negativo y gram positivo

Se usan poco ante la disponibilidad de otros antibióticos

Droga de elección en fiebre de las Montañas Rocosas y otras ricketsiosis

Neumonía por micoplasma pneumoniae o clamidia pneumoniae y otras clamidias

Cólera, brucelosis, plaga, granuloma inguinale, enfermedad de Lyme, sífilis en pacientes alérgicos

TETRACICLINA: 250 - 500 mg c/ 6 h oral, o IV 1 g diario c/ 6 o 12 h

DOXYCICLINA: 200 mg inicial, 100 mg c/ 12 h oral, o IV 100 - 200 mg.

Efectos adversos. Hepatotoxicidad, no administrarse en menores de 12 años, produce cierre epifeciario.

CLORANFENICOL.

El Cloranfenicol es un antibiótico efectivo para la lucha contra o una gran variedad de microorganismos, especialmente estafilococos.

 El cloranfenicol se emplea para tratar:

• Infecciones mixtas aerobios-anaerobios,

• Conjuntivitis bacteriana, • Gangrena gaseosa, • Absceso cerebral, • Fiebre tifoidea,

• Infecciones abdominales, • Infecciones óseas, • Meningitis, • Otitis, • Septicemia,

• Sinusitis,• Infección aguda por Salmonella typhi

 Se contraindica el uso del Cloranfenicol en pacientes con:

 • Infecciones de carácter leve que pueden ser tratado con otro tipo de antibiótico

• Pacientes con enfermedades o antecedentes médicos hepáticos y/o renales.

• Mujeres que estén en período de lactancia

• En el caso del embarazo se contraindica para el primer trimestre aunque en caso de no existir otra alternativa más segura se puede utilizar a criterio médico.

• Personas con hipersensibilidad detectada al Cloranfenicol o cualquiera de sus componentes

Efectos Adversos del Cloranfenicol

 Lamentablemente a pesar de ser muy efectivo debemos indicar que el Cloranfenicol tiene posibles efectos secundarios bastante graves y es la razón por la que no se utiliza excepto en casos de infecciones muy serias o en países en vías de desarrollo que lo utilizan por su precio.

El más grave de los posibles efectos secundarios del uso del Cloranfenicol es la denominada depresión de la médula ósea que en algunos casos puede desencadenar en una anemia a aplásica, enfermedad irreversible.

Otros posibles efectos secundarios del uso de Cloranfenicol son:

 • A nivel hemático: la ya mencionada anemia aplásica, la anemia hipoplástica, la granulocitopenia y la trombocitopenia.

• A nivel de sistema nervioso central, los estudios demuestran que el uso del Cloranfenicol puede generar efectos como dolor de cabeza, un poco de depresión, cierta confusión, incluso delirios y neuropatía periférica

• El uso de cloranfenicol también puede causar náuseas, vómitos, diarrea y estomatitis

• A nivel de piel: picazón y edema angioneurótico

• Síndrome del niño gris caracterizado porque el paciente presenta síntomas como vómitos, falta de apetito, heces verdosas que luego pasan a ser de color gris. Puede ser mortal. Este síndrome suele afectar niños menores de 2 años

 El Cloranfenicol  en varias presentaciones

 • En cápsulas de Cloranfenicol 250 mg y Cloranfenicol 500 mg.

• En forma de suspensión: 125 o 250 mg por cada 5 mL.

• Solución con cloranfenicol 0.5%4

• Clorafenicol ungüento oftálmico en concentraciones del 1% utilizado básicamente para tratar las infecciones conjuntivales.

• Solución Clorafenicol gotas: 0.5% para tratar infecciones en el canal auditivo

TRIMETROPIN-SULFAPIDOS

Antibiótico, se utiliza para combatir diversos microorganismos, puede ser de gran utilidad en infecciones urinarias, gastrointestinales, sinusitis, faringoamigdalitis, otitis etc

TRIMETROPIN-SULFAMETOXAZOL:

Prevención de bacteriuria recurrente. Infecciones del tracto urinario, prostatitis, otitis media aguda, sinusitis, bronquitis, causadas por cepas sensibles de H. influenzae y S. neumoniae. Infecciones sistémicas causadas por cepas de salmonella resistentes a ampicillin y cloranfenicol; shigellosis.

Prevenir y tratar diarrea del viajero. Es el tratamiento de elección para neumonía por neumocistis carinii y nocardiosis.

Dosis: S. urinaria, otitis: 2 tabletas de 480 mg c/ 12 h

Para infecciones serias: IV 8 - 10 mg/ kg (calculado por trinmetropin) e 2 - 4 dosis iguales (c/ 6 - 12 horas)

Pnuemocistis carinii: 20 mg/kg en dosis iguales c/ 6 h.

METRONIDAZOL:

Trichomona vaginalis, entamoeba hystolítica, giardia lamblia, bacterias anaerobias

Es bactericida contra todos los bacilos gram negativos anaerobios, actinomices

Ha curado inf. Anaerobias en SNC, hueso, articulaciones, sepsis pélvica y abdominal,endocarditis. Falló en inf. Pleuropulmonares.

Puede producir: neuropatía periférica, reacciones encefalopáticas, sindrome disulfiram por ingestión concomitante de alcohol, neutropenia, pancreatitis,mutagenicidad en estudio.

Para infecciones anaerobias serias: dosis de carga 15 mg/kg, seguido de 7.5 mg/kg c/6 h hasta que el paciente esté mejor, entonces oral 7.5 mg/kg c/ 6 h.

QUINOLONAS

Son bactericidas de amplio espectro.

Son altamente susceptibles los bacilos gram negativos: E. COLI, PROTEUS, KLEBSIELLA, ENTEROBACTER.

Muy sensibles los patógenos gastrointestinales comunes: SALMONELLA, SHIGELLA, CAMPYLOBACTER.

Otros gram negativos: N. GONORREAE, N. MENINGITIDIS, H. INFLUENZAE, M. CARTARRALIS

Menos sensibles: P. AERUGINOSA, ACINETOBACTER, S. AUREUS, ESTREPTOCOCO.

Llegan a muchos fluidos y tejidos: bilis, orina, saliva, esputo, hueso, músculo, próstata, heces, líquido cefalorraquídeo.

Efectos secundarios: temblor, somnolencia, insomnio, tendinitis, ruptura de tendón, artropatías en animales jóvenes

CIPROFLOXACINO:

Espectro: similar a norfloxacino

Ventajas: mayor distribución en los tejidos, se puede utilizar por vía endovenosa

DOSIS: 250 mg 2 v/día en infección urinaria no complicada

500 - 750 mg c/ 12 h para infecciones serias.

IV: 400 mg c/ 12 h en 60 minutos.

No dar a niños, embarazadas y mujeres que lactan.

CLASIFICACIÓN-QUINOLONAS                      

QUINOLONAS                                                     QUINOLONAS FLUORADAS    

• Acido Nalidíxico                                                 • Cinoxacina

• Acido Pipemídico                                               • Norfloxacina

• Acido Oxolínico                                                 • Ciprofloxacina   

                                                                             • Enoxacina

                                                                             • Ofloxacina

                                                                             • Moxifloxacina *

                                                                             • Levofloxacina 

EFECTOS ADVERSOS

• GI: náuseas, vómitos, dolor abdominal.

• Reacciones alérgicas con fiebre y fotosensibilidad.

• Cefaleas, mareos, alteraciones visuales, confusión,

vértigos, somnolencia.

• Convulsiones en pacientes con antecedentes.

• Hipotensión, dolores articulares, alteraciones

hematológicas.

USOS TERAPÉUTICOS

• Infecciones urinarias

• Infecciones intestinales agudas.

Clasificación de las quinolonas

Primera generación: ácido nalidíxico, cinoxacina, ácido pipemídico

Segunda generación: enoxacina, ofloxacina, ciprofloxacina, pefloxacina, norfloxacina, amifloxacina, lomefloxacina, levofloxacina.

 Tercera generación: sparfloxacina, tosufloxacina, gatifloxacina.

 Cuarta generación: Trovafloxacina, clinafloxacina, moxifloxacina.